近日，河南省立眼科医院李景果博士团队研发了一种雷公藤红素纳米药物滴眼液，克服眼表给药屏障，调控角膜移植微环境，延长角膜植片存活。
角膜盲是我国第二大致盲原因，角膜移植手术是最有效的治疗手段，但术后角膜移植排斥反应是手术失败的重要原因。目前临床上可用抗排斥的滴眼液较少，包括糖皮质激素和他克莫司滴眼液（FK506）等。然而，长期应用糖皮质激素会导致白内障、青光眼等并发症；同时，眼部给药存在的屏障作用和抗排斥药物的长期使用，造成较大的毒副作用；再则，他克莫司滴眼液价格昂贵。因此，开发新型的抗排斥药物和合适的药物剂型显得尤为重要。
图1.抗排斥滴眼液克服眼表给药屏障和调控M1型巨噬细胞示意图
我院李景果博士团队，采用纳米技术，通过负载传统中药雷公藤的活性单体成分雷公藤红素，制备了抗排斥纳米药物滴眼液。该递药系统具有延长药物在眼表滞留、暂时打开细胞间连接等特点（图1和2），用于大鼠角膜移植排斥模型，有效延长角膜植片存活（图3）。体内外安全性评估显示纳米药物滴眼液生物安全性好，应用后无眼睛刺激性。进一步体内、外机制研究显示，雷公藤红素通过调控TLR4/MyD88/NF-κB信号，有效抑制M1型巨噬细胞和调控角膜移植微环境，发挥强大的抗炎和抗排斥作用。
图2.阳离子纳米药物促进角膜透过性
图3.抗排斥雷公藤纳米药物延长角膜移植片存活
该工作以“Celastrol-based nanomedicine promotes corneal allograft survival”为题发表在国际知名期刊《Journal of Nanobiotechnology》（IF 10.43，JCR Q1）上。我院栗占荣博士为论文的第一作者，祝磊主任医师和李景果博士为该论文的共同通讯作者，我院为第一完成单位。该工作得到了国家自然科学基金、河南省“中原青年拔尖人才”支持计划、河南省科技攻关计划和河南省立眼科医院基础研究专项等项目的资助。 （省立眼科医院）
