杜冷丁的前世今生
“杜冷丁”通用名为“哌替啶”,属于人工合成强阿片类药物。
药学家为了改善天然强阿片类药物(如吗啡)的成瘾性,在吗啡基础上进行结构改造,1939年首次由赫希斯特合成了杜冷丁。其镇痛作用仅为吗啡的1/10-1/8,成瘾性也同样弱于吗啡。
50年代以来,杜冷丁长期用于创伤性疼痛、手术后疼痛等剧烈疼痛的治疗,笔者小时候就经常在电视节目、报刊等媒介上遇到过这个药名,可以说耳熟能详。
又加上鸦片战争等历史原因,国人多对吗啡持抵触或恐惧态度,因此当出现各种类型剧痛时,许多患者和家属仍认为杜冷丁是“最好”的镇痛药物,常常有患者和家属主动向医生提出要求使用杜冷丁。
癌痛不建议长期使用哌替啶的原因
A癌痛患者镇痛首选口服给药
B杜冷丁的止痛作用仅为吗啡的1/10~1/8
C杜冷丁的止痛时间仅可维持2.5~3.5小时,而吗啡则为4~6小时
D杜冷丁代谢产物具有中枢神经毒性,且半衰期长达12~16小时,若大剂量、重复使用,易致蓄积中毒,出现如震颤、肌痉挛等症状,严重者可致死亡
E杜冷丁针剂具有皮肤刺激性,一般不能用于皮下注射,反复肌内注射也可在局部形成硬化、板结,影响药物的吸收
杜冷丁与吗啡的区别
① 镇痛活性:杜冷丁为吗啡的1/10-1/8,镇静、麻醉作用也较吗啡弱
② 起效时间:杜冷丁起效迅速,肌内注射约10分钟起效,而吗啡常用的皮下注射约需30分钟起效
③ 持续时间:杜冷丁持续时间约2-4小时,吗啡则为4-6小时
④ 不良反应:二者不良反应种类相似,但杜冷丁较弱,如便秘、呼吸抑制等。
杜冷丁一无是处吗
通过前面的介绍,可以发现,杜冷丁镇痛强度弱于吗啡的同时,成瘾性和不良反应同样也弱于吗啡,因此合理使用很重要。
对于一些只需临时用药的急性疼痛如创伤、胆绞痛、手术后疼痛等合理使用杜冷丁有立竿见影的效果。
另外,杜冷丁对胃肠道、胆道括约肌,包括Oddi's扩约肌的兴奋作用也较吗啡弱,因此更适用于急性胰腺炎的疼痛患者。
杜冷丁由于其起效迅速,持续时间短,多年来被用于冬眠疗法中。